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1、新型質(zhì)子泵抑制劑 ，國(guó)家醫(yī)保乙類(lèi)品種；
2、抑制胃酸作用最強(qiáng)的第三代凍干粉針質(zhì)子泵抑制劑 ；
3、全科室用藥：用藥面寬，市場(chǎng)容量大，操作空間可觀。
4、 一線(xiàn)治療消化性潰瘍出血所致上消化道出血 ，一線(xiàn)預(yù)防和治療應(yīng)激性潰瘍，有效防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用泮托拉唑鈉
商品名：美來(lái)路
英文名：Pantoprazole Sodium For Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Pantuolazuona
化學(xué)名稱(chēng)：5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑鈉一水合物
分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O
分子量：423.38
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或（和）粉末。
【藥理毒理】
泮托拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制劑，通過(guò)與胃壁細(xì)胞的H+-K+ATP酶系統(tǒng)的兩個(gè)位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合而抑制胃酸產(chǎn)生的最后步驟。該作用呈劑量依賴(lài)性并使基礎(chǔ)和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品與H+-K+ATP酶的結(jié)合可導(dǎo)致其抗胃酸分泌作用持續(xù)24小時(shí)以上。
毒理研究
遺傳毒性：
泮托拉唑的人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞/HGPRT正向突變?cè)囼?yàn)及二次小鼠微核試驗(yàn)中的一次結(jié)果均為陽(yáng)性，而大鼠肝臟DNA共價(jià)結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果難以判斷。Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、AS52/GPT哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞胸腺嘧啶激酶突變?cè)囼?yàn)及體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑500mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的98倍），雌性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的88倍）時(shí)，生育力及生殖行為未見(jiàn)明顯異常。
大鼠靜脈給予泮托拉唑20mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的4倍）家兔靜脈給予泮托拉唑15 mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的6倍）對(duì)生育力和胎仔均未見(jiàn)明顯損害。泮托拉唑及其代謝產(chǎn)物可以從家兔乳汁中分泌。
致癌性：
SD大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出現(xiàn)劑量依賴(lài)性的腸嗜鉻樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。當(dāng)劑量為50和200 mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的10和40倍）時(shí)，前胃出現(xiàn)良性鱗狀細(xì)胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細(xì)胞癌。泮托拉唑還導(dǎo)致極少數(shù)大鼠出現(xiàn)胃腸道腫瘤，包括50 mg/kg/d劑量時(shí)偶爾出現(xiàn)十二指腸腺癌，以及200 mg/kg/d劑量時(shí)胃底出現(xiàn)良性息肉和腺癌。泮托拉唑給藥劑量0.5-200mg/kg/d時(shí)，大鼠劑量依賴(lài)性地出現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌，200 mg/kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細(xì)胞瘤和囊泡細(xì)胞癌的發(fā)生率增加。SD大鼠6個(gè)月和12個(gè)月的毒性研究中也偶見(jiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌。
Fischer344大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑鈉5-50mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的1-10倍），胃底劑量依賴(lài)性出現(xiàn)腸嗜鉻樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。但該試驗(yàn)的劑量選擇不足以支持對(duì)泮托拉唑潛在致癌性的充分評(píng)價(jià)。
B6C3FI小鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的0.5-15倍），同樣出現(xiàn)胃底腸嗜鉻樣細(xì)胞增生；雌鼠在150 mg/kg劑量時(shí)，肝細(xì)胞腺瘤和肝癌的發(fā)生率升高。
上述嚙齒類(lèi)動(dòng)物的致癌性研究結(jié)果提示本品具有一定的致癌性，但此結(jié)果與臨床的相關(guān)性尚不清楚。
【適應(yīng)癥】適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變，復(fù)合性胃潰瘍等急性上消化道出血。
【用法用量】
靜脈滴注。一次40~80mg，每日1~2次，臨用前將10ml 0.9%氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶?jī)?nèi)，將溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100~250ml中稀釋后供靜脈滴注。靜脈滴注，要求15~60分鐘內(nèi)滴完。本品溶解和稀釋后必須在4小時(shí)內(nèi)用完，禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。
【不良反應(yīng)】
偶見(jiàn)頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律不齊、轉(zhuǎn)氨酶升高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等。
【禁忌】
1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2、妊娠期與哺乳期婦女禁用
【注意事項(xiàng)】
1、本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓—艾綜合征例外）。
2、腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。
3、治療潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚無(wú)兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。
【老年用藥】老年人用藥劑量無(wú)須調(diào)整。
【藥物相互作用】本品與肝臟細(xì)胞色素P450酶的親和力較低，并有Ⅱ期代謝的途徑，因而與通過(guò)細(xì)胞色素P450酶系代謝的其他藥物相互作用較奧美拉唑和蘭索拉唑少。
【規(guī)格】按C16H15F2N3O4S計(jì)40mg
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶/鈉鈣玻璃模制注射劑瓶，1瓶/盒，10瓶/盒
【貯藏】避光、密閉、在陰涼處(不超過(guò)20℃)保存
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20065823
【生產(chǎn)企業(yè)】瑞陽(yáng)制藥有限公司
